PROTAC 蛋白质组学
PROTACs（Proteolysis Targeting Chimeric Molecules或者proteolysis targeting chimeras）是一种化学敲除策略，具体包括3个过程：1）具有靶蛋白复合和E3泛素化召集两种功能的PROTAC分子先分别结合靶蛋白和E3泛素化连接酶；2）E3泛素化连接酶对靶蛋白进行泛素化；3）被泛素化后蛋白将被蛋白酶体降解。
在分子结构上，PROTACs药物分子包括靶蛋白配体、E3泛素化连接酶、以及连接二者的Linker等三个部分。PROTACs的一种应用是在用药时，诱导超化学计量靶标蛋白质的泛素化，提供不受平衡占比限制的功效；从而限制过量药物的副作用。PROTAC蛋白质组学对PROTACs作用后蛋白质组的定性定量分析，确认靶蛋白的降解和潜在的脱靶情况；同时对泛素化水平进行定量分析，考察靶标蛋白的泛素化情况。
样本形式
细胞
样本要求
● 样本量：细胞>5×10^7
● 尽量避免使用表面活性剂（SDS、Triton-X）和无机盐
样本运输
独立密封干冰盒运输
实验流程选项
● 基本流程：细胞多组实验条件培养处理 → 蛋白提取、多肽组制备（含多重等重定量标记） → bRPLC分馏、在线LC-MS/MS → 生信分析
测试报告
● 实验步骤（中英文）
● 质谱仪采集的原始数据
● 蛋白质定性定量结果
1）列表输出：多肽及对应蛋白质定性，差异表达多肽及对应蛋白质定量
2）可视化视图呈现：韦恩图，火山图，聚类热图，GO（亚细胞定位、分子功能、生物过程），KEGG信号通路，加权共表达网络分析WGCNA。
参考文献
1. A general framework for weighted gene co-expression network analysis. Stat Appl Genet Mol 4, (2005).
2. The CDK inhibitor CR8 acts as a molecular glue degrader that depletes cyclin K. Nature 585, 293-+ (2020).
3. Activity-based protein profiling reveals off-target proteins of the FAAH inhibitor BIA 10-2474. Science 356, 1084-1087 (2017).
4. Strategies for designing proteolysis targeting chimaeras (PROTACs). Med Res Rev, (2022).
5. PROTAC-DB: an online database of PROTACs. Nucleic Acids Res 49, D1381-D1387 (2021).
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