激酶抑制剂筛选
蛋白质激酶在信号传导中起着重要的作用，涉及多种复杂细胞功能和途径的关键酶。 蛋白激酶的异常调节或突变导致许多疾病（包括肿瘤）的发生发展。体内激酶抑制剂筛选基本上可以反映这些抑制的在细胞活性。
样本形式
新鲜冷冻组织，FFPE组织，血液，细胞
样本要求
● 样本量：动物组织>1 g；植物组织>200 mg；血液样本>1 mL（注意用EDTA防凝）；细胞>5×10^7
● 尽量避免使用表面活性剂（SDS、Triton-X）和无机盐
样本运输
独立密封干冰盒运输
实验流程选项
● 基本流程：细胞裂解液抑制剂作用 desthiobiotin-ATP → 多肽组制备、TMT标记及混合、Steptavidin 富集 → DDA LC-MS/MS、msxSIMLCMS/MS（Less abundant）分析 → Kinase active-site peptides IDs, abundance, IC50
测试报告
● 实验步骤（中英文）
● 质谱仪采集的原始数据
● 蛋白质定性定量结果
1）列表输出：多肽及对应蛋白质定性，含激酶活性位点多肽及对应蛋白质定量
2）可视化视图呈现：韦恩图，火山图，聚类热图，GO（亚细胞定位、分子功能、生物过程），KEGG信号通路。
参考文献
1. In situ kinase profiling reveals functionally relevant properties of native kinases. Chem Biol 18, 699-710 (2011).
2. Selectivity profile of the tyrosine kinase 2 inhibitor deucravacitinib compared with janus kinase 1/2/3 inhibitors. Dermatology Ther 11, 1763-1776 (2021).
3. Pharmacokinetic profile of gilteritinib: A novel FLT-3 tyrosine kinase inhibitor. Clin Pharmacokinet 59, 1273-1290 (2020).
4. Comparative analysis of drug response and gene profiling of HER2-targeted tyrosine kinase inhibitors. Brit J Cancer 124, 1249-1259 (2021).
5. Combinatorial drug treatments reveal promising anticytomegaloviral profiles for clinically relevant pharmaceutical kinase inhibitors (PKIs). Int J Mol Sci 22, (2021).
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